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Vareniclina no Tratamento do Tabagismo

A vareniclina, desenvolvida especificamente para a interrupção do tabagismo, liga-se com alta afinidade e seletividade aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α4β2, onde age como um agonista parcial – um composto que tem atividades tanto agonistas com eficiência intrínseca menor que a nicotina e antagonistas na presença de nicotina Estudos in vitro de eletrofisiologia e estudos neuroquímicos in vivo demonstraram, que a vareniclina se liga aos receptores acetilcolínicos nicotínicos neuronais α4β2 e estimula a atividade mediada pelo receptor, porém em nível significativamente menor do que a nicotina. A nicotina compete pelo mesmo sítio de ligação humano α4β2 nAChR pelo qual, a vareniclina tem maior afinidade. Por isso, a vareniclina pode bloquear de forma eficaz a capacidade da nicotina de ativar totalmente o receptor α4β2 e estimular o sistema nervoso central mesolímbico da dopamina, que se acredita ser o mecanismo neuronal subjacente de reforço e recompensa experimentado após fumar.

A vareniclina é altamente seletiva e se liga mais potentemente ao subtipo de receptor α4β2 (Ki=0,15 nM) do que a outros receptores nicotínicos comuns (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3.400 nM), ou a receptores e transportadores não-nicotínicos (Ki>1 mcM, exceto para receptor 5-HT3: Ki=350 nM). A vareniclina também se liga com afinidade moderada (Ki=350 nM) ao receptor 5-HT3. Acredita-se que a eficácia da vareniclina na interrupção do tabagismo é resultado da atividade agonista parcial da vareniclina no receptor nicotínico α4β2 onde sua ligação produz um efeito suficiente para aliviar os sintomas de desejo intenso e síndrome de abstinência (atividade agonista), ao mesmo tempo em que resulta em bloqueio dos efeitos de recompensa e reforço do tabagismo ao evitar a ligação da nicotina aos receptores α4β2 (atividade antagonista). As concentrações plasmáticas máximas da de vareniclina, na interrupção do tabagismo foi demonstrada envolvendo fumantes crônicos de cigarros (≥10 cigarros/dia).

A absorção é quase completa após administração oral e a disponibilidade sistêmica é alta. A biodisponibilidade oral da vareniclina não é afetada por alimentos ou pelo horário de Vareniciclina 0,5 mg, e 1 mg.

A dose recomendada é de 1 mg, a cada 12 horas, após um período de titulção da segunte maneira: 1º ao 3º dia 0,5 mg, uma vez ao dia 4º ao 7º dia 0,5 mg, a cada 12 horas 8º dia até o final do tratamento 1 mg, a cada 12 horas Período de 90 dias de tratamento

A abstinência foi confirmado em 4 semanas e a contínua em  9 a 12 semana

Os efeitos adversos mais freqüentes resultantes do consumo deste medicamento são alteração dos sonhos, insônia, cefaléias e náuseas. Mulheres que estão amamentando ou grávidas não devem fazer uso do CHAMPIX. Pessoas que apresentam problemas renais devem ser observadas com mais rigor pelos médicos quando utilizam medicamento. Simplificando: o remédio ocupa o lugar da nicotina, ligando-se ao receptor em grau menor que a nicotina, porém de forma a reduzir os sintomas de desejo de fumar e da abstinência. Conseqüentemente, os indivíduos podem não somente atingir como também manter a abstinência.

Referências

• American Medical Association. All rights reserd. ( reprinted) JAMA,july 5 2009-vol 296, No http://www.euvouparardefumar.com/biblioteca-do-tabagismo.